MG-132 蛋白酶體抑制劑

產(chǎn)品標(biāo)簽

MG-132（Z-Leu-Leu-Leu-CHO）；Proteasome Inhibitor 蛋白酶體抑制劑；Calpain Inhibitor 鈣蛋白酶抑制劑；NF-κB activation；CAS：133407-82-6；

產(chǎn)品信息

信號(hào)通路背景描述

泛素-蛋白酶體信號(hào)通路（Ubiquitin-proteasome pathway）在選擇性降解胞內(nèi)蛋白方面起著*的作用。不僅在清除損傷或者錯(cuò)誤折疊蛋白方面很重要，而且這一蛋白水解通路能夠?qū)⑴c控制炎癥過(guò)程、細(xì)胞周期調(diào)節(jié)和基因表達(dá)的核心蛋白進(jìn)行有效性調(diào)節(jié)。

[i] D. H. Lee and A. L. Goldberg. Proteasome inhibitors: Valuable new tools for cell biologists. Trends in Cell Biology 8, 397-403 (1998).

[ii] P. J. Elliott, T. M. Zollner and W. H. Boehncke. Proteasome inhibition: A new anti-inflammatory strategy. Journal of Molecular Medicine 81, 235-245 (2003).

產(chǎn)品描述

MG-132（MG132，MG 132），也稱為Z-Leu-Leu-Leu-al，Z-Leu-Leu-Leu-CHO，是一種強(qiáng)效的，可逆且具細(xì)胞滲透性的蛋白酶體Proteasome抑制劑（IC₅₀=100 nM），還是細(xì)胞周期和細(xì)胞周期蛋白降解所需的鈣蛋白酶Calpain抑制劑（IC₅₀=1.2 μM）[1]。A549細(xì)胞中MG-132（10 μM）有效抑制TNFα誘導(dǎo)的NF-κB活化、IL-8基因轉(zhuǎn)錄和IL-8蛋白分泌，通過(guò)抑制蛋白酶體介導(dǎo)的IκBα降解來(lái)發(fā)揮作用[2]。MG-132（10 μM）對(duì)NF-κB的抑制效應(yīng)促使人胰腺癌細(xì)胞對(duì)依托泊甙Etoposide或*Doxorubicin的凋亡誘導(dǎo)更加敏感[3]。在PC3和DU145雄激素非依賴的前列腺癌（AIPCa）細(xì)胞系中MG-132能顯著改善六磷酸肌醇（IP6）對(duì)細(xì)胞代謝的減低能力[4]。

[1] Tsubuki S, et al. Differential inhibition of calpain and proteasome activities by peptidyl aldehydes of di-leucine and tri-leucine. J Biochem,119(3), 572-576 (1996).

[2] Fiedler MA, et al. Inhibition of TNF-alpha-induced NF-kappaB activation and IL-8 release in A549 cells with the proteasome inhibitor MG-132. Am J Respir Cell Mol Biol, 19(2), 259-268 (1998).

[3] A. Arlt, J. Vorndamm, M. Breitenbroich, et al. Inhibition of NF- k B sensitizes human pancreatic carcinoma cells to apoptosis induced by etoposide (VP16) or doxorubicin. Oncogene 20, 859-868 (2001).

[4] Diallo JS, et al. Enhanced killing of androgen-independent prostate cancer cells using inositol hexakisphosphate in combination with proteasome inhibitors. Br J Cancer, 99(10), 1613-1622 (2008).

產(chǎn)品特性

1）CAS NO：133407-82-6

2）化學(xué)名：N-[(phenylmethoxy)carbonyl]-L-leucyl-N-[(1S)-1-formyl-3-methylbutyl]-L-leucinamide

3）同義名：MG132; MG 132; Z-Leu-Leu-Leu-CHO; Z-Leu-Leu-Leu-al; Z-LLL-CHO; Carbobenzoxy-L-leucyl- L-leucyl-L-leucinal;

4）分子式：C₂₆H₄₁N₃O₅

5） 分子量：475.6

6） 純度：≥98%

7） 外觀：白色至類白色固體

8） 溶解性：溶于DMSO（30 mg/ml），無(wú)水乙醇（20mg/ml）

9） 化學(xué)結(jié)構(gòu)圖：

產(chǎn)品使用

1）稱取適量粉末溶于無(wú)水DMSO配制儲(chǔ)存液（比如30 mg/ml）。按照單次用量分裝后-20oC保存，避免反

復(fù)凍存，至少可存放6個(gè)月。

2）根據(jù)具體實(shí)驗(yàn)應(yīng)用，選擇合適的溶劑稀釋到所需濃度。本品的具體工作濃度請(qǐng)參考相關(guān)文獻(xiàn)，并根據(jù)

自身實(shí)驗(yàn)條件（如實(shí)驗(yàn)?zāi)康?，?xì)胞種類，培養(yǎng)特性等）進(jìn)行摸索和優(yōu)化。

注意事項(xiàng)

1）使用前置于室溫回溫20min，并經(jīng)短暫離心使得粉末落在管底后再溶解。

2）本品僅用作科研用途，不得用作臨床診斷或治療，不得用于食品或藥品，禁止用在人身上。

3）為了您的安全和健康，請(qǐng)穿實(shí)驗(yàn)服并戴一次性手套操作。

— —Written/Edited by V. Shallan【版權(quán)歸MKBio懋康所有】

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MG-132 蛋白酶體Proteasome抑制劑

MG-132 蛋白酶體Proteasome抑制劑